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在抗癌药物中,除烷化剂、抗代谢、抗生素和植物抗癌药等数大类别之外,还有些因作用机理不明确或作用于机体的部位差异甚大,无法纳入以上各类者,统归于不分类的抗癌药组。
激素 激素与肿瘤的生长和发展有重要关系,特别是与性激素有关的器官,激素平衡失调常是发生某些肿瘤的诱因。在肿瘤发展时亦可利用激素的调节作用以限制肿瘤生长,有时能起到代替外科手术的作用。临床应用的激素类药物包括雌激素、雄激素、孕酮、肾上腺皮质激素以及促肾上腺皮质激素等。已经证明,雄激素对绝经前妇女的乳腺癌有较好疗效; 已烯雌酚常用以治疗前列腺癌、绝经后女性乳腺癌及男性乳腺癌;甲地孕酮用以治疗子宫体癌;肾上腺皮质激素如强的松,氢化可的松等对淋巴细胞有抑制作用,常用以治疗急性白血病、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤,有明显的疗效;同时,在联合化疗中亦被广泛采用。常用的激素制剂见表1。激素类的新衍生物很多,如雄性素类的二甲睾酮,丙酸甲氢睾酮,去氢睾内酯,雌激素类的炔雌醇、羟雌醚,孕激素类的双甲脱氢孕酮、乙酸羟甲孕酮,皮质激素类的强的松龙、贝他米松、去羟甲松等。新近研究的胸腺素等也属激素制剂。
表1 治疗癌症的激素
药物
制 剂
用法和剂量
适应证
甲基睾丸素
片剂5~25mg
口服,每日30mg,可用2~3月
乳腺癌、子宫肌瘤、卵巢癌,多发性骨髓瘤等
丙酸睾丸酮
油针剂25~50mg
用50~100mg/次,肌注,治疗乳腺癌,隔日一次,用2~3月。对其他肿瘤常用25~50mg/次,肌注
同上
己烯雌酚
油针剂1~5mg,片剂0.5~1mg
肌注,每次1~5mg,2~3天1次,2~3月;口服,每日5~15mg
前列腺癌、乳腺癌等
甲地孕酮
片剂4~10mg
口服,每日4~30mg
子宫体癌、乳腺癌、肾癌等
(续表)
强的松
片剂5mg
口服,每日10~60mg
急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤等。常与其他抗癌药联合应用
地塞米松
片剂0.75mg针剂5mg
静脉或肌注,每日5~10mg;口服,每日0.75~4.5mg
促肾上腺皮质激素
粉针剂10~20单位
肌注,每日25~50单位,静脉滴注每日12.5~25单位
甲状腺激素
片剂30~60mg
口服,每次30~60mg,每日2~3次
甲状腺癌,乳腺癌、卵巢癌等
酶制剂
左旋门冬酰胺酶(L-asparaginase,colaspase crani-tin,ASP) 从大肠杆菌培养液中提取,为白色结晶酶制剂,能溶于水。临床上治疗急性淋巴性白血病的疗效显著,对急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤也有效。静脉注射每次150~200u/kg。副作用包括恶心、呕吐、食欲减退、发热、过敏反应、骨髓抑制等。使用前应进行皮肤过敏试验。
尿激酶(urokinase) 是从人尿中提出的蛋白质成分,能促进溶酶体的功能,使癌细胞溶解,并能分解纤维蛋白,防止癌细胞转移。与一些化疗药合用能提高疗效。每次使用2400~6000国际单位,一周1~2次。
金属络合物
抗癌锑(Sb-71) 白色粉末,水溶液的酸性较强,pH为1.9~2.3。作用原理与一般抗癌药不同,能影响微量金属如锌等的代谢,抑制肿瘤生长,也能抑制癌细胞核分裂。对动物肿瘤有效,其中以腹水型肿瘤的效果更明显。在体内分布以肝和瘤中的浓度较高,24小时内从尿中排出约15%,粪中排出较少。临床上曾用于纤维肉瘤。每日或隔日静脉注射25~50mg,以5~25%葡萄糖液稀释,750~1000mg为一疗程。副作用有心悸、胸闷,少数病人心电图T波变平,停药后可恢复。对局部组织有刺激性,注射时注意勿使药液外漏。
顺氯氨铂(cis-diamine-dichloroplatinum,PDD) 又名氯氨铂,顺-双氯双氨络铂。是铂的金属络合物,黄色结晶,能溶于水。作用原理是能使DNA产生交叉联结,影响DNA功能,也能抑制细胞分裂,属周期非特异性药物。对多种动物肿瘤有效,对机体免疫功能有抑制作用。临床上用以治疗鼻咽癌、头颈部肿瘤、肺癌、恶性淋巴瘤、纤维肉瘤,卵巢癌等。静脉注射每日30mg。副作用为胃肠道反应,如恶心、呕吐等,可有白细胞、血小板下降,头昏及肾功能损伤。
除激素、酶制剂、金属络合物以外,近年来还出现了许多新的药物,如有抗转移作用的丙亚胺(razoxane)、乙亚胺(ethylenediamine tetraacetylimide)等(表2)。
表2 其他类型抗癌药物简介
丙亚胺(ICRF159,抗癌173)
片剂25~50mg
口服,每日25mg,每周2次,可长期服
急性白血病、恶性网织细胞增多症、预防转移
乙氨芴酮(泰洛龙)
片剂50mg
口服,每日150~300mg
黑色素瘤、乳腺癌、绒膜癌、肺癌等,延长缓解期
左旋咪唑
口服,50mg,每日3次,服法很多
肺癌、乳腺癌、结肠癌等,延长缓解期
植物血凝素
针剂10~20mg
静脉滴注,溶于5%葡萄糖生理盐水,每日一次连用20天
绒膜癌、卵巢癌、鼻咽癌等,提高机体抵抗力
六甲密胺
片剂50~100mg
口服,每日400mg,90天为一疗程
淋巴肉瘤、肺癌、乳腺癌、肠癌等合并用药
丙脒腙
针剂100mg
静脉滴注,每日2~4mg/kg
急性白血病、淋巴瘤等
斑蝥素
片剂025mg针剂0.5mg
口服,每日0.5~4mg静注,每日0.25~2mg
肝癌、肺癌、肠癌等
羟基脲
片剂400~500mg
口服,每日1.2~2.5g
慢性粒细胞性白血病、乳腺癌、黑色素瘤等
甲基苄肼
口服,每日100~300mg
何杰金病、淋巴肉瘤、肺癌等
氮烯咪胺
针剂200mg
静注,每日200~400mg
黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌等
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