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激素、酶制剂、金属络合物等抗癌药
 
摘要: 在抗癌药物中,除烷化剂、抗代谢、抗生素和植物抗癌药等数大类别之外,还有些因作用机理不明确或作用于机体的部位差异甚大,无法纳入以上各类者,统归于不分类的抗癌药组。

在抗癌药物中,除烷化剂、抗代谢、抗生素和植物抗癌药等数大类别之外,还有些因作用机理不明确或作用于机体的部位差异甚大,无法纳入以上各类者,统归于不分类的抗癌药组。

激素 激素与肿瘤的生长和发展有重要关系,特别是与性激素有关的器官,激素平衡失调常是发生某些肿瘤的诱因。在肿瘤发展时亦可利用激素的调节作用以限制肿瘤生长,有时能起到代替外科手术的作用。临床应用的激素类药物包括雌激素、雄激素、孕酮、肾上腺皮质激素以及促肾上腺皮质激素等。已经证明,雄激素对绝经前妇女的乳腺癌有较好疗效; 已烯雌酚常用以治疗前列腺癌、绝经后女性乳腺癌及男性乳腺癌;甲地孕酮用以治疗子宫体癌;肾上腺皮质激素如强的松,氢化可的松等对淋巴细胞有抑制作用,常用以治疗急性白血病、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤,有明显的疗效;同时,在联合化疗中亦被广泛采用。常用的激素制剂见表1。激素类的新衍生物很多,如雄性素类的二甲睾酮,丙酸甲氢睾酮,去氢睾内酯,雌激素类的炔雌醇、羟雌醚,孕激素类的双甲脱氢孕酮、乙酸羟甲孕酮,皮质激素类的强的松龙、贝他米松、去羟甲松等。新近研究的胸腺素等也属激素制剂。


表1 治疗癌症的激素


药物

制 剂

用法和剂量

适应证

甲基睾丸素

片剂
5~25mg

口服,每日30
mg,可用2~3月

乳腺癌、子宫肌
瘤、卵巢癌,多发
性骨髓瘤等

丙酸睾丸酮

油针剂
25~50mg

用50~100mg/
次,肌注,治疗乳
腺癌,隔日一次,
用2~3月。对其
他肿瘤常用25~
50mg/次,肌注

同上

己烯雌酚

油针剂1~
5mg,片剂
0.5~1mg

肌注,每次1~5
mg,2~3天1次,
2~3月;口服,每
日5~15mg

前列腺癌、乳腺
癌等

甲地孕酮

片剂
4~10mg

口服,每日4~30
mg

子宫体癌、乳腺
癌、肾癌等




(续表)


药物

制 剂

用法和剂量

适应证

强的松

片剂5mg

口服,每日10~
60mg

急性白血病、恶
性淋巴瘤、多发
性骨髓瘤等。常
与其他抗癌药联
合应用

地塞米松

片剂
0.75mg
针剂5mg

静脉或肌注,每
日5~10mg;口
服,每日0.75~
4.5mg

同上

促肾上腺
皮质激素

粉针剂
10~20单位

肌注,每日25~
50单位,静脉滴
注每日12.5~25
单位

同上

甲状腺激素

片剂
30~60mg

口服,每次30~
60mg,每日2~3

甲状腺癌,乳腺
癌、卵巢癌等



酶制剂

左旋门冬酰胺酶(L-asparaginase,colaspase crani-tin,ASP) 从大肠杆菌培养液中提取,为白色结晶酶制剂,能溶于水。临床上治疗急性淋巴性白血病的疗效显著,对急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤也有效。静脉注射每次150~200u/kg。副作用包括恶心、呕吐、食欲减退、发热、过敏反应、骨髓抑制等。使用前应进行皮肤过敏试验。

尿激酶(urokinase) 是从人尿中提出的蛋白质成分,能促进溶酶体的功能,使癌细胞溶解,并能分解纤维蛋白,防止癌细胞转移。与一些化疗药合用能提高疗效。每次使用2400~6000国际单位,一周1~2次。

金属络合物

抗癌锑(Sb-71) 白色粉末,水溶液的酸性较强,pH为1.9~2.3。作用原理与一般抗癌药不同,能影响微量金属如锌等的代谢,抑制肿瘤生长,也能抑制癌细胞核分裂。对动物肿瘤有效,其中以腹水型肿瘤的效果更明显。在体内分布以肝和瘤中的浓度较高,24小时内从尿中排出约15%,粪中排出较少。临床上曾用于纤维肉瘤。每日或隔日静脉注射25~50mg,以5~25%葡萄糖液稀释,750~1000mg为一疗程。副作用有心悸、胸闷,少数病人心电图T波变平,停药后可恢复。对局部组织有刺激性,注射时注意勿使药液外漏。

顺氯氨铂(cis-diamine-dichloroplatinum,PDD) 又名氯氨铂,顺-双氯双氨络铂。是铂的金属络合物,黄色结晶,能溶于水。作用原理是能使DNA产生交叉联结,影响DNA功能,也能抑制细胞分裂,属周期非特异性药物。对多种动物肿瘤有效,对机体免疫功能有抑制作用。临床上用以治疗鼻咽癌、头颈部肿瘤、肺癌、恶性淋巴瘤、纤维肉瘤,卵巢癌等。静脉注射每日30mg。副作用为胃肠道反应,如恶心、呕吐等,可有白细胞、血小板下降,头昏及肾功能损伤。

除激素、酶制剂、金属络合物以外,近年来还出现了许多新的药物,如有抗转移作用的丙亚胺(razoxane)、乙亚胺(ethylenediamine tetraacetylimide)等(表2)。


表2 其他类型抗癌药物简介


药物

制 剂

用法和剂量

适应证

丙亚胺
(ICRF159,
抗癌173)

片剂25~
50mg

口服,每日25
mg,每周2次,
可长期服

急性白血病、恶
性网织细胞增多
症、预防转移

乙氨芴酮
(泰洛龙)

片剂50mg

口服,每日150~
300mg

黑色素瘤、乳腺
癌、绒膜癌、肺癌
等,延长缓解期

左旋咪唑

片剂50mg

口服,50mg,每
日3次,服法很

肺癌、乳腺癌、结
肠癌等,延长缓
解期

植物血凝素

针剂10~
20mg

静脉滴注,溶于
5%葡萄糖生理
盐水,每日一次
连用20天

绒膜癌、卵巢癌、
鼻咽癌等,提高
机体抵抗力

六甲密胺

片剂50~
100mg

口服,每日400
mg,90天为一
疗程

淋巴肉瘤、肺癌、
乳腺癌、肠癌等
合并用药

丙脒腙

针剂100mg

静脉滴注,每日
2~4mg/kg

急性白血病、淋
巴瘤等

斑蝥素

片剂025mg
针剂0.5mg

口服,每日0.5~
4mg静注,每日
0.25~2mg

肝癌、肺癌、肠癌

羟基脲

片剂400~
500mg

口服,每日1.2~
2.5g

慢性粒细胞性白
血病、乳腺癌、黑
色素瘤等

甲基苄肼

片剂50mg

口服,每日100~
300mg

何杰金病、淋巴
肉瘤、肺癌等

氮烯咪胺

针剂200mg

静注,每日200~
400mg

黑色素瘤、恶性
淋巴瘤、脑瘤、肺
癌等




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  • 发布时间: 2012-12-13
  • 更新时间: 2012-12-13

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