在医学中，杀虫剂系指毒杀媒介昆虫及其他有害节肢动物的药物。人们认识卫生害虫对健康的威胁以来，一直在寻找着有效的杀虫药物。18世纪至20世纪初，多使用无机杀虫剂巴黎绿、砷酸钙、氟化钠或植物杀虫剂除虫菊、鱼藤等等。自1939年发现滴滴涕优良杀虫作用及1942年发现六六六杀虫效力后，有机磷、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类与昆虫生长调节剂类等杀虫剂相继出现，为有机杀虫药物发展开创了新局面。

有机杀虫剂一般具广谱、长效、高效等特点，可迅速压低虫群密度，为目前防制卫生害虫的主要药物。此类杀虫剂发展甚速，已有数十品种得到广泛应用，除滴滴涕、狄氏剂与六六六等有机氯杀虫剂因在自然界不易降解，某些国家已限用或禁用外，其他如有机磷类与氨基甲酸酯类等杀虫剂的新品种仍在研究发展。拟除虫菊酯类杀虫剂通过合成与使用的改进，也已日渐受到重视。

工业生产的杀虫剂仅原粉与原油两类，除少数原油可直接用于超低容量喷洒外，均须制成适宜剂型和制剂。常用杀虫剂剂型有： 粉剂、可湿性粉剂、乳油、烟剂、气雾剂与缓释剂等，制剂的品种则更为繁多。杀虫剂须通过剂型和制剂的合理配伍才可充分发挥作用。

粉剂适于喷撒地面、床铺， 以灭蚤、臭虫、 𧍃蠊、蜱、螨等，或用于衣、被灭虱。药效持久，皮肤不易吸收，不污染衣物，但作用较油剂、乳剂为慢。

可湿性粉剂水悬液，用于处理粗糙表面，药物不易被吸收，效果持久，但速效不如油剂与乳剂，常用于室内滞留喷洒。

油剂与乳剂穿透性好，作用快，药效持久，但油剂易产生植物药害。高浓度油剂可用于超低容量空间喷洒，制剂须具有适宜的粘度、挥发度与表面张力，并对植物无药害。

烟剂或热雾适用于闭合空间和林区，可大范围施放，作用快速，但无滞效。在开阔地施放，须掌握气象条件，利用好地形和地势。气雾剂为一使用方便的剂型，可装于金属罐内，以氟里昂为发射剂喷出，或经特殊器械用压缩空气喷出(见“杀虫喷洒器械”条)。含天然除虫菊素或拟除虫菊酯的气雾剂，作用快，效果好，无刺激，无污染，为室内速效杀虫优良制剂，但多无残效作用。

缓释剂为近年发展的新剂型，系将杀虫剂经特殊处理吸附或包藏于某些载体内，使之缓慢释放以延长药效，降低毒性，减少环境污染。多用于杀灭水体内蚊幼。

对杀虫剂毒性的衡量，过去仅考虑急性中毒，近年因认识到慢性毒性的重要意义，已将致癌、致畸、致突变以及对生殖和代谢的影响等亦列为衡量标志。

理想杀虫剂应： ①对害虫有剧毒，对人、畜低毒或无毒; ②有多种杀虫作用，既可直接经昆虫的消化道、表皮、气孔引起中毒，亦可经内吸方式间接引起中毒; ③可制成多种剂型，并可混合配制成各种制剂而性质不变;④化学性质稳定，耐储存，在自然环境中可逐渐降解;⑤无不良气味，无驱虫作用;⑥一般用量对植物无药害;⑦不腐蚀物品，特别金属器具;⑧生产简易，价格便宜。显然，寻找完全符合上述条件的药物，尚需作巨大努力。目前各国杀虫剂生产者既在寻找新型药物，同时亦集中相当力量从事原有品种的改进。