失能性化合物是指BZ以外,一类具有较强失能作用的化合物,曾经作为失能剂研究的对象。由于它们在作用时间、安全比、化学稳定性和大量合成等方面,不甚符合化学战剂的条件,所以目前未能作为具有军事意义的失能剂装备部队。按其作用性质一般分为精神失能性与躯体失能性化合物;前者有LSD、四氢大麻酚和DOM等,属于后者的这类化合物的类型较多,如三唑苯并二氮杂䓬类的中枢性肌肉松弛剂, 高效麻醉镇痛剂等。 从作用强度上看,其中又以苯并咪唑类(benzimidazoles)和东罂粟碱 (或称奥列巴文,oripavine)类中的一些化合物的作用和强度更为突出。有些化合物在外军防护手册中已经列出,作为防护对象。
麦角酰二乙胺 (lysergic acid diethylamide,LSD,LSD28) 麦角酰二乙胺系麦角酸半合成的衍生物,其酒石酸盐熔点198~200℃,易溶于水,水溶液稳定。
麦角酰二乙胺(LSD)
LSD首先于1938年从天然麦角酸半合成制得。1943年偶然发现其有拟精神症作用,至今仍然是最强的、典型的拟精神性化合物和致幻剂,也是在五十年代模拟战斗情况下进行人体评价的第一个失能性化合物。其强度可以和神经性毒剂VX相比,人口服2μg/kg即可失能,ICt50估计值小于10mg·min/m3,人体LD50估计值为0.2mg/kg。吸入LSD后几分钟或口服后30~60min出现早期症状,1~3h作用达高峰,4~12h症状逐渐消失。LSD中毒症状常受主观因素(如性格、服药前的感情状态,对药物的了解程度等)和客观因素(如环境是否安静,气氛是否和谐,与周围人的关系是否良好等)的影响,有很强的暗示性。尽管如此,其症状大致可分为三个方面: ①躯体症状。包括眩晕、无力、震颤、恶心、瞳孔扩大、视力模糊、心跳加快等。②感知觉障碍。包括皮肤虫爬或针刺感、视物变形、变色、视幻觉、时间判断障碍等。③情感思维障碍。包括情绪快速变化、思维困难、人格解体、梦样感等。LSD一般不引起严重的定向力障碍。在应激条件下,如睡眠不足、紧张、恐惧等,中毒症状往往加重,产生精神分裂症样的偏狂、妄想、焦虑、抑郁、敌意等。过去认为LSD作用短暂,一般不超过12h而且对情感情绪无不良影响。现已发现在不良主客观环境下,滥用LSD可以引起长时间的焦虑、抑郁、幻觉以及其他精神病样症状,如不及时治疗可导致犯罪,伤害和自杀行为。LSD拮抗周围5-羟色胺作用;在中枢神经系统,对脑干及前脑5-羟色胺能神经元有选择性抑制作用,产生中枢脱抑制状态。LSD使脑内5-羟色胺含量增加,降低其代谢产物5-羟吲哚乙酸的含量。同时它也有中枢多巴胺拟似作用等。LSD中毒治疗药物包括吩噻嗪类强宁静剂(如氯丙嗪)和苯并二氮杂䓬类弱宁静剂(如安定等)。 一般需注射给药,口服效果不佳,明显兴奋不安者可注射巴比妥类药物(如阿米妥钠等)。心动过速伴有焦虑的可合并应用肾上腺素β-阻滞剂(如心得安等),对滥用LSD引起持续性精神病反应者,锂盐治疗也有一定的效果。
四氢大麻酚 四氢大麻酚是大麻 (Cannabis sativa)中具有活性的成分。由于双键位置的不同,它有很多异
Δ9-四氢大麻酚 (Δ9-THC)
构体,其中以Δ9-四氢大麻酚(THC) 为主的致幻剂,系红棕色油状物,沸点200℃/0.02mm,溶于乙醇,不溶于水。Δ9-THC人体效应以拟精神症状为主,包括欣快、激动、幻觉、人格解体、定向力障碍等。躯体和植物神经症状包括恶心呕吐、腹泻、口干、运动失调、震颤、四肢发凉等。人吸入0.2mg/kg或口服0.48mg/kg即可产生拟精神症作用。中毒后1~2h作用达高峰,作用持续2~3h。在研究评价失能剂工作中,发现一些四氢大麻酚人工合成类似物
1′,2′-二甲庚基-Δ6a,10a- 四氢大麻酚(DMHP)
中有更强的失能化合物,而且失能作用性质也发生明显改变,如以降压、降温和中枢抑制为主的1′,2′-二甲庚基-△6a,10a四氢大麻酚(DMHP)等。
拟交感药甲氧胺 (me- thoxamine)和苯肾上腺素(phenylephrine)能拮抗其降压作用。
多姆(DOM)或STP 2,5-二甲氧基-4-甲基苯异丙胺(2,5-dimethoxy-4-methyl amphetamine),简称多姆(DOM),又名STP。纯品为白色粉末,熔点184~185℃,盐酸盐易溶于水。它的致幻作用强度只有LSD的1/30。健康人口服3~4mg后,主要表现为思维紊乱,情感欣快以及感知觉障碍和定向力障碍等,同时伴有心跳加快,血压轻度升高,恶心出汗等植物神经症状。服药后1~1.5h起效,3~4h作用达高峰,7~8h开始减退,有些症状可持续3~4天。除氯丙嗪可减轻症状外,目前还无满意的对抗药。
多姆 (DOM)
埃托尼太嗪 属苯并咪唑类高效镇痛剂,化学名称为1-(β-二乙氨基)-2-(对-乙氧基苄基)-5-硝基苯并咪唑,又称埃托尼太嗪(etonitazine)。其盐酸盐为浅黄色粉末,熔点162~164℃,易溶于水。埃托尼太嗪的主要药理毒理作用与吗啡相似,引起运动失能。其毒性的种属差异非常显著,狗和猫的安全范围大,兔和猴则容易抑制呼吸致死。健康人对埃托尼太嗪也较敏感,给1μg/kg出现头晕、视物上下跳动、恶心呕吐、无力、运动障碍、思维混乱等症状,有些症状可持续几天或十几天。
埃托尼太嗪
埃托啡 属东罂粟碱类 (或称奥列巴文类) 高效镇痛剂,化学名称为7α[1-(R)-羟基-1-甲基丁基]-14,16-内乙烯基四氢东罂粟碱,又称埃托啡(etorphine),代号M99。为白色结晶粉末,熔点215℃,微溶于水,盐酸盐熔点266~267℃,易溶于水。埃托啡的作用与吗啡相似,作用强度与埃托尼太嗪相似,使人镇痛,镇静,同时抑制呼吸,出现无力、运动障碍、心率减慢、血压下降与思维情感紊乱等精神症状。兽医和狩猎者用为制动剂,控制或捕获动物。本品可通过皮肤或粘膜吸收中毒,如溅到皮肤或眼睛里应立即用大量水冲洗。
埃托尼太嗪和埃托啡类化合物的特效对抗剂是烯丙吗啡(nalorphine)和纳洛酮(naloxone)。烯丙吗啡成人用量5~10mg,需要时可间隔10~15min重复注射,但总量不宜超过40mg;纳洛酮成人剂量0.4~0.8mg静脉或肌注均可,需要时可重复给药。
埃托啡 (M99)
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