神经性毒剂通过呼吸道、皮肤等途径吸收进入血液，分布到全身，很快与体内的胆碱酯酶和胆碱能受体作用，产生毒理作用，同时机体也作用于毒剂使其被分解和代谢，成为无毒产物排出体外。研究毒剂代谢规律，可以帮助了解毒剂作用的机理，也有助于中毒诊断和防治。由于神经性毒剂毒性大，进入体内毒剂量很少，目前多采用同位素标记、质谱和色谱等手段研究其代谢规律。

吸收 神经性毒剂脂溶性大，容易通过生物膜进入机体，可经呼吸道、眼及伤口迅速吸收，引起全身中毒。毒剂经皮肤吸收速度相对较慢，所以中毒有一段潜伏期。G类毒剂的挥发度远较V类毒剂大，大部分毒剂未被吸收即自体表挥发，而且皮肤组织就有G类毒剂催化水解酶，因此G类毒剂的皮肤毒性比V类毒剂小得多。以兔的毒性为例，沙林、梭曼的肌注毒性比皮肤毒性大200倍以上，而VX相应只大3倍。

分布 用³²P标记的神经性毒剂测定小白鼠等动物体内毒剂的分布，结果都是脑、膈肌等主要毒理作用部位放射性强度低。G类毒剂血、肺、肾放射性强度高;V类则肝放射性强度最高。说明进入体内的神经性毒剂只有小部分起毒理作用。

转化 神经性毒剂在体内迅速与几类蛋白质结合，并开始在体内转化。毒剂可与特异性蛋白质、胆碱酯酶作用生成膦酰化酶，膦酰化酶不能催化水解乙酰胆碱，这是神经性毒剂中毒的主要作用机理。毒剂可与胆碱能受体结合，也就是毒剂对受体的直接作用。毒剂可与非特异性的脂族酯酶结合，这部分毒剂就不能再和胆碱酯酶结合.G类毒剂还可被一种非特异性A类酯酶即G类毒剂催化水解酶作用，使毒剂的P-F键或P-CN键断裂，这部分毒剂就被解毒，经历这几种生化反应后，毒剂在体内转化成无毒产物而排泄出体外。沙林、梭曼和塔崩在体内的主要代谢产物分别为甲膦酸异丙酯(IMP)、甲膦酸特己酯(PMP)和二甲胺基磷酸乙酯。VX抑制胆碱酯酶后在体内代谢产物为甲膦酸乙酯及二异丙氨基乙硫醇。V类毒剂没有相应的催化水解酶，在体内只有经肝脏中V类毒剂氧化酶作用被氧化后失去毒性，作用产物的结构不详。V类毒剂氧化酶在体内含量少、活性低，这是V类毒剂的毒性大的原因之一。

排泄 神经性毒剂代谢产物主要经肾脏由尿排出，三天内沙林、梭曼代谢产物排出60%; VX代谢产物排出70%。少量经肠道排出。排出的代谢产物主要是毒剂与特异性和非特异性蛋白结合后的断裂产物以及毒剂在酶促水解或氧化后的产物。