除草剂亦称除莠剂，为能选择性杀灭杂草而不损伤和影响作物生长的一种化学农药。1969年后国际上除草剂的生产使用已超过杀虫剂，跃居农药第一位。我国除草剂使用量较大的品种有苯氧乙酸类的2.4-D，二苯醚类的除草醚，酰胺类的敌稗：二硝基苯胺类的氟乐灵和均三氮苯类的西玛津等，取代脲类也正在发展中。当前使用的除草剂主要施于土壤中，其半减期均三氮苯类1～2年，取代脲类0.3～0.8年。由于使用于作物早期，且量小，使用次数少，因此对土壤和作物污染不严重。据研究2.4-D在作物中或直接转变为2.4-二氯酚，或先形成2.4-二氯甲氧苯待其转变为2.4-二氯酚后，再与一些食物成分形成轭合物，如2.4-D葡萄糖酯(小麦)，β-D-葡萄糖酯(燕麦)等。均三氮苯类主要降解为无毒的羟基化合物，丧失其活性，或借侧链的脱烷基化作用而降解。取代脲类则主要通过脱甲基化和羟基化而降解。

多数除草剂对人、畜的急性毒性均较低，亚慢性毒性也小。自1959年发现杀草强能引起甲状腺癌，2、4、5-T及灭草降等亦有致癌作用，并于以禁用或限用后引起了有关方面的重视，提出对除草剂要进行重新审查。目前初步认为致癌作用有两个因素： ①一部分除草剂亚硝胺含量高，如草芽平与氯苯甲酸，分别含二甲基亚硝胺187～195mg/kg;②有的除草剂含有大量强致癌剂四氯二苯二英(简称二英)。 对除草剂的毒理学研究尚需深入进行，以期制定出各种除草剂或其代谢物在食品中的残留量标准，以做到安全可靠。