抗癌抗生素是由微生物中筛选出来的抗癌药物，其化疗作用大多是与DNA结合，从而抑制DNA或RNA的合成。大多属细胞周期非特异性药物。由于有较强的副作用，在临床使用过程中，应密切观察病情变化，及时进行必要的化验和检查。
放线菌素D (actinomycin D) 又称更生霉素，是从Streptomyces parvullus菌株提出的一种抗生素，能与DNA的鸟嘌呤-胞嘧啶碱基结合以抑制DNA依赖性RNA的合成。本药口服吸收不良，静脉注射后在2～5分钟内自血循环中消失，50%由胆汁排出，10%由尿排出。对静脉有刺激作用。适用于治疗恶性淋巴瘤、肾胚细胞瘤、成神经细胞瘤、横纹肌肉瘤和睾丸肿瘤;亦可用于恶性葡萄胎和绒膜癌。一般剂量为4～8μg/kg，静脉注射或静脉滴注，每天或隔天一次，4000～5000μg为一疗程。副作用有恶心、呕吐和口腔溃疡。对骨髓有延迟抑制作用，白细胞和血小板减少，甚至全血细胞减少。可引起脱发、皮炎、色素沉着和肝功能损害，并可加重放疗区域的皮肤反应。静脉注射时如药液外溢，可出现局部疼痛、硬结或坏死。
丝裂霉素(mitomycin C) 又称自力霉素，是由Stre-ptomyces caespitosus菌株提出的一种成分，能与DNA形成交叉联结以抑制DNA的复制。静脉给药后，很快在血浆中消失，由尿中排出。适于治疗胃肠道癌、肺癌、乳腺癌及癌性胸腹水; 亦用于卵巢癌和恶性淋巴瘤。一般剂量为每次4～6mg，静脉注射，每周一次，以40mg为一疗程。腔内注射每次为6～10mg，溶于30ml生理盐水，每7～10天一次。副作用为食欲减退、恶心、呕吐。对骨髓有明显抑制作用，可致白细胞和血小板减少，有时表现出血倾向。对局部刺激性较强，如药液外溢，易致局部疼痛、硬结、坏死和溃疡。
博莱霉素(bleomycin) 又称争光霉素，是从Strepto-myces verticillus菌株中提出的混合物，内分A、B两组分，共有13种成分，其中60%为A2。主要使DNA的单链断裂，从而影响DNA、RNA和蛋白质的合成。肌内注射后半小时内血浓度达高峰，分布于皮肤、肺、腹膜和淋巴组织较多，主要由尿排出。适用于治疗头颈部和皮肤鳞状细胞癌、食管癌、肺癌和恶性淋巴瘤;亦用于阴茎癌和子宫颈癌。一般剂量为每次15～30mg，静脉或肌内注射，每周2次，以300～450mg为一疗程。副作用为发热、皮肤角化、色素沉着、指甲增厚和脱发。发热反应较多见，特别是恶性淋巴瘤患者，可出现寒战、高热、紫绀、抽搐及血压下降，甚至死亡，对已有发热的患者不宜应用。初次给药后，须严密观察副作用，可出现肺纤维化，表现为咳嗽、呼吸困难和肺部罗音，有时造成死亡。对老年并有肺功能损害者宜慎用。本药的特点是对骨髓无抑制作用。
光辉霉素(mithramycin) 是从Streptomyces tana-shiensis菌株中提出的抗生素。其作用是通过与DNA形成复合物以抑制DNA依赖性RNA的合成。在肝和肾中浓度较高，较快排出体外。适用于治疗睾丸胚胎癌、脑瘤和转移脑癌;亦用于治疗由癌瘤所致的高血钙症。常用剂量为每次2～6mg，静脉注射或静脉滴注，隔天一次，以10次为一疗程。副作用较大，表现为食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、皮肤色素沉着，并有出血倾向、血小板减少和肝肾功能损害。有时可出现低血钙、脱发等。
柔红霉素(daunorubicin) 又称柔毛霉素、红比霉素、正定霉素，是由Streptomyces peucetius菌株中提取的一种抗生素。其作用是插入DNA链上碱基对之间，扰乱其模板功能，从而抑制DNA及DNA依赖性RNA的合成。静脉给药后，血中浓度在15分钟达最高峰，很快分布于各组织，在心、肝、脾、肾、肺和骨髓中的浓度较高，但很少通过血脑屏障。主要在肝内代谢，大部从胆汁排出，很少从尿中排出。适用于治疗各类急性白血病和恶性淋巴瘤。一般剂量为每次0.4～1.0mg/kg，静脉注射或静滴，每天或隔天一次，以3～5次为一疗程。副作用较大，对心脏毒性较强，可致心动过速和心力衰竭。对骨髓有明显抑制作用，引起白细胞、血小板和红细胞减少;有恶心、呕吐、口腔溃疡及脱发;对局部刺激性较大，可致静脉炎，如药液外溢，易致局部坏死。
阿霉素(adriamycin) 是由Streptomyces peucetiuseaesins菌株中提出的抗生素。其作用虽与柔红霉素相似，但抗瘤谱较广，治疗指数较高。主要在肝脏中代谢，由胆汁排出，尿中排出极少，所以肝功能检查颇为重要。如有肝功能损害，特别是碱性磷酸酶和胆红质增高者，需将药物剂量减少50～75%。适用于治疗骨肉瘤、软组织肉瘤、肾胚细胞瘤、成神经细胞瘤、乳腺癌、甲状腺癌、恶性淋巴瘤和急性白血病。亦用以治疗肺癌、肝癌、胰腺癌、卵巢癌和骨髓瘤。一般剂量为每次40～60mg/m2，静脉注射，每3周一次。副作用较大，对心脏毒性较强。如总剂量超过450mg/m2，易并发心脏毒性反应，表现为心电图ST和T波的改变、心动过速、心律不齐、及充血性心力衰竭。对骨髓有明显抑制作用，使白细胞、血小板和红细胞减少。可有恶心、呕吐、口腔溃疡和脱发。对局部刺激性较大，如静脉注射时药液外溢，可致局部坏死和溃疡。
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