抗癌药物在体内的吸收、分布、排泄及代谢过程多种多样，其体内代谢规律有以下几个特点： ①吸收情况不一：烷化剂中环磷酰胺、甲基苄肼、甲氧芳芥、氮甲、消瘤芥、亚硝脲氮芥;抗代谢类的甲氨喋呤、6巯基嘌呤;激素类的强的松、雌激素等易完全吸收。许多烷化剂都易在短时内发生反应、分解，故不宜于口服给药。抗代谢类的5-氟脲嘧啶口服时吸收不规律，疗效相差较大;阿糖胞苷及门冬酰胺酶在消化道中破坏，口服无效;更生霉素、柔红霉素、阿霉素等抗癌抗生素在消化道中也不稳定; 长春碱、长春新碱等植物成分吸收不良，故这些药物多采用注射途径给药。②分布缺乏特异性者居多： 许多抗癌药静脉注射后，在血中的浓度消减很快。氮芥类药物于几分钟内血中浓度即降至痕迹量;更生霉素、自力霉素、博莱霉素、长春碱、长春新碱在血中水平也迅速下降，30～60分钟于血中已难测出;环磷酰胺、甲氨喋呤、6巯基嘌呤、氟脲嘧啶、羟基喜树碱、三尖杉酯碱等在血中维持时间较长，但其生物半衰期一般都在几小时以内。多数抗癌药在体内广泛分布，在迅速增殖的组织(骨髓、血细胞)、肝、肾中的含量较高，在肿瘤中的含量也较高，有的维持时间较长，能产生持续的后作用，往往以此解释其对肿瘤细胞的杀伤性能。但选择性都不够强，少数的如亚硝脲氮芥(BCNU)，能透过血脑屏障，多数不能透过，故治疗脑瘤时，一些药物需直接注入脑脊液中。③排泄较快： 氮芥类药于短时内即从尿中测出多种不同的代谢产物。甲氨喋呤、6-巯基嘌呤、氟脲嘧啶也很快从尿中排出。多数呈分解形式。更生霉素、长春碱、长春新碱、羟基喜树碱在胆汁中含量很高，大部分通过粪便排泄。由于多数抗癌药在血中浓度迅速下降，且分解很快，对掌握血中药的浓度和疗效之间的规律增加了困难。