在使用抗癌药时，欲使获得一定的预期效果，必须使药物在肿瘤细胞内达到一定的有效浓度，并维持一定时间。这些因素除与药物的选择、用药方案的制订等有密切关系外，与如何给药即用药途径也有很大关系。给药途径可分全身用药和局部用药两大类：全身用药包括口服、静脉推注或点滴以及肌肉注射; 局部用药包括动脉插管或区域灌注、腔内(包括蛛网膜下腔即鞘内注射)、瘤内注射和局部涂敷抗癌药等。

全身用药 全身性肿瘤如血液、淋巴和网织内皮系统肿瘤，应全身用药;多发性骨髓瘤或全身播散性肿瘤、多发性转移癌等均为全身用药的适应证。

口服用药简便，如6-巯基嘌呤、硫鸟嘌呤、几乎所有苯丙氨酸类氮芥包括消瘤芥、苯丁酸氮芥、马利兰、羟基脲、甲基苄肼和环己亚硝脲类药物均为常用口服药。有些药物因难溶于水，只能口服。为了避免药物被胃酸破坏和减少对胃粘膜刺激，可用肠溶片或将药装入肠溶胶囊中，也可同时服用碳酸氢钠片或氢氧化铝凝胶，有时将一天量于临睡前空腹一次顿服或同时服用奋乃静或灭吐灵等，可减轻恶心、呕吐等反应。

注射亦为抗癌药物常用的给药途径，最常用者为静脉推注。如为粉剂，药液应在注射前新鲜配制，一般多用生理盐水; 丝裂霉素等国外制剂在粉剂中已加入氯化钠者则用注射用水稀释之。多数抗癌药对静脉有刺激性，所以在吸药后应另换针头穿刺，避免将药液外推沾湿穿刺针头，以免将药液带至皮下组织引起局部刺激。缓慢推入药液并注意不能刺穿静脉或从静脉内外漏，注射完毕后先回吸血液少许后再抽出注射器。如遇氮芥或丝裂霉素等外漏，可立即用5～10%硫代硫酸钠溶液注于外溢处周围，也可在局部皮下用生理盐水注射、普鲁卡因局部封闭或外敷中药。如痛剧可予冰袋冷敷或局部喷射三氯乙烷，外溢后红肿明显时，可用50%硫酸镁湿敷，如有溃疡形成，应按外科常规处理，长期不愈合者应积极治疗，防止并发症。

对刺激性较大的药物如氮芥、丝裂霉素、阿霉素、长春花碱、长春新碱等，最好先滴注5%葡萄糖或生理盐水液，当畅流无阻时，再将溶解好的抗癌药液注入输液管或滴注器小壶内;注入后仍需继续滴注液体至少数分钟，冲淡药物浓度以减少局部刺激。

氟脲嘧啶宜用静脉滴注法，毒性反应特别是恶心等常较静脉推注法为轻。其他可予静脉滴注者有呋喃氟脲嘧啶、氟脲嘧啶去氧核苷、阿糖胞苷、甲氨喋呤、亚硝脲氮芥、放线菌素D、光辉霉素等。至于氮芥、环磷酰胺和噻替哌等则应静脉推注以免减效; 丝裂霉素如与葡萄糖液一同缓慢滴注，会因溶液过度酸性而明显减效;大剂量甲氨喋呤滴注时间一般不宜超过4小时，否则毒性反应将更显著。应尽量避免两种抗癌药(包括抗生素和植物药)同时滴注或与任何其他药物一起滴注。

噻替哌、甲氨喋呤、阿糖胞苷和博莱霉素等均为刺激性较小的水溶性药物，可作深部肌肉注射，其疗效基本上与静脉用药相同。

局部药物治疗 局部药物治疗包括外敷、局部注射、动脉插管注射药物、腔内注射和蛛网膜下注射。

外敷和局部注射 外涂药物对浅表病灶奏效快，方法简便;但对瘤体较厚的病灶，则以局部注射较为有效，两种方法常同时应用。单个皮肤癌用手术或放疗都有效，但对多发癌或皮肤有广泛癌前变时，因治疗面积太大，不宜用手术或放疗，而以局部用抗癌药较合适。对老年性角化、着色性干皮病，甚至多个浅表基底细胞癌和早期鳞状细胞癌，可用5%的5-氟脲嘧啶油膏。一般每日2次，共4周，可使病灶消退，疗效持久。用尿素注射和尿素粉外涂治疗基底细胞癌和鳞状细胞癌可获得91%的疗效。5-氟脲嘧啶局部注射法是在局麻下，在癌周围皮下注射肾上腺素1～2ml加250～500mg 5-氟脲嘧啶，隔日一次，10～15次为一疗程。

早期蕈样霉菌病病灶虽遍及全身皮肤，但尚未累及淋巴结或内脏时，可用外敷和局部注射各种抗癌药加以控制。外敷药有氮芥、卡氮芥和肾上腺皮质类固醇、肤轻松醋酸酯。最早并最多用的是氮芥，将10mg溶解于60ml生理盐水中，涂擦全身;有刺激性，因此在外阴、乳房下方、腋窝用药量应酌减，并应避免误入眼内。对较厚的病灶，可局部注射氮芥(氮芥100μg溶解于0.1ml生理盐水加1ml 2%去炎松，再加1ml利多卡因，在病灶中按间隔为1cm分点注射，总量不超过2ml，每周注射1～2次，共约2～3周。局部或病灶内注射氮芥一般不会引起全身毒性反应。当一部分患者局部涂药后产生对氮芥过敏反应时，可先用小剂量氮芥静脉注射脱敏，3周后再开始外涂。对氮芥产生过敏反应的患者，也可用卡氮芥外涂，但也有对卡氮芥过敏者。用肤轻松醋酸酯0.01～0.2%封闭病灶，每日达12～24小时，也能控制菌样霉菌病。

腔内给药 体腔或浆膜腔内积液用抗癌药物治疗已有悠久历史。最早应用的药为阿的平。自氮芥问世以来，很多抗癌药和放射性同位素都曾被用为腔内给药。由于噻替哌对浆膜腔刺激较小，所以应用较广泛，是目前常用于癌性体腔(包括胸腔、腹腔和心包腔)积液的药物，另有应用消瘤芥、丝裂霉素、氟脲嘧啶、阿糖胞苷、甲氨喋呤和博莱霉素者。近年来，腔内给药已开始采用同时给二种或更多种药物作联合化疗，并常同时加用肾上腺皮质激素以期增强药效，减少反应。

腔内给药的适应证是： 高度怀疑或证实为肿瘤所致的腔内积液(一般呈血性或可找到癌细胞);膀胱癌术后残留、转移或复发(亦用于预防)以及各种类型急性白血病用药缓解后预防侵犯蛛网膜。临床上最常用于支气管肺癌或乳腺癌伴有胸膜侵犯和卵巢癌并发癌性腹水。对胃肠道腺癌、肝癌等所致的癌性腹水往往疗效较差。在采用腔内化疗时，应考虑患者全身情况和肿瘤的性质或范围，从而制定合理的治疗方案。此外，常需在给予腔内化疗的前后予以放射、全身化疗或其他治疗。腔内给药前，需先行胸、腹或心包腔穿刺，尽量抽去大部分积液，然后将下列任何一种药物溶解于20～30ml生理盐水中，再注入腔内。一般氮芥用10～20mg，噻替哌20～40mg，消瘤芥40～80mg，丝裂霉素6～10mg，氟脲嘧啶750～1000mg，甲氨喋呤20～40mg，阿的平100～200mg。如属大量癌性腹水，剂量可酌加。用二药或多药联合化疗时，每一药物剂量宜酌减。与地塞米松类药物同用，常可增效而减少毒性反应。由于氮芥等注入腔内后常在5分钟内完成其与DNA的烷化作用，所以注射完毕后于此时间内应不断变换体位，使药物均匀分布。包裹性积液、并发感染或瘘管形成与明显的骨髓抑制皆禁用腔内化疗。

膀胱内灌注常用药物及剂量为噻替哌50～100mg，喜树碱20mg，丝裂霉素8～10mg，氟脲嘧啶500～1000mg。一般每周2次，6～8次为一疗程。给药前先排空尿液并用生理盐水冲洗膀胱，然后将上述药物之一溶解于200ml生理盐水，从导尿管注入膀胱，并保留3小时后，放出药液，再以生理盐水冲洗一次，以减轻药物刺激性。

动脉插管注射 全身用药对实体肿瘤有时疗效不够明显，1953年开始对晚期癌用动脉插管，插至供应肿瘤的动脉，分次注射氮芥，即使对放射不敏感的肿瘤，药物也可能产生影响，能减轻疼痛并使肿瘤变软。经动脉插管连续灌注所用的抗癌剂，大多为抗代谢类药物，如5-氟脲嘧啶或甲氨喋呤，后者有时可加用解毒剂甲酰四氢叶酸钙。动脉内连续灌注时，可将药瓶悬挂于5尺以上的高处，利用重力推动药液;也可用小型动脉泵，连续灌注，有时可带在患者身上几个月之久。尚有不少作者又进一步研究将肿瘤所在部位的血循环与全身血循环暂时离断，在短时间内给予大剂量抗癌药;这种局部体外循环所用药物有氮芥、溶肉瘤素、放射菌素D、噻替哌等。经动脉分次注射或连续滴注比较简单，并发症少;而局部体外循环灌注，不但操作复杂并且只能作一、二次，并发症多。对照连续灌注和局部体外循环法，治疗晚期盆腔癌，其疗效相似。单独应用各种药物虽获一定疗效，但不持久，如化疗结合放疗或手术则可提高治愈率。体表肿瘤，经插入的塑料管注入荧光素或美蓝可显示灌注部位，深部肿瘤则需动脉造影显示。

对于头颈部晚期肿瘤，可选颈外动脉或颞浅动脉插入导管，常用甲氨喋呤或博莱霉素; 支气管肺癌可从胸椎5～6的水平将导管插入支气管动脉，注入丝裂霉素和5-氟脲嘧啶;晚期胃癌则从腋动脉插入，可达胃左动脉、肝动脉或腹腔动脉，注入药物。Ⅲ期乳腺癌患者可从尺动脉和腹壁上动脉插入导管注射噻替哌、5-氟脲嘧啶或亚胺醌之后手术，可提高五年生存率一倍以上。对于原发性或转移性肝癌，导管可从胃网膜右动脉或肱、股动脉插至肝动脉或从闭锁的脐静脉插入; 间断或连续灌注5-氟脲嘧啶或氮芥等。一般对转移性肝癌疗效较好。原发性肝癌应用氮芥、5-氟脲嘧啶或丝裂霉素、阿霉素等，三分之一患者症状减轻，但有黄疸或有腹腔内出血等并发症时禁用。晚期盆腔恶性肿瘤，经动脉插管连续灌注(单独或综合应用抗癌药)，亦可获得一定疗效;常从股动脉分支或从闭塞的脐动脉插入导管，注射氮芥或5-氟脲嘧啶进行姑息性治疗。

肠腔内注射 大肠癌手术时，为了减少吻合口的瘤细胞种植、复发和远处转移，可先用纱布带结扎肿瘤两端的大肠，结扎必需包括大肠边缘静脉以防止癌细胞沿中痔静脉逆行播散。一般用50ml生理盐水中加30mg/kg的5-氟脲嘧啶注入封闭的肠襻内。术后第一、二天可再经静脉注射5-氟脲嘧啶10mg/kg，溶于250ml 5%葡萄糖液中。

鞘内注射 常用以预防或治疗急性白血病的脑膜侵犯，也用于绒膜癌(或恶性葡萄胎)和淋巴瘤并发脑或脊髓转移者。常用药物有甲氨喋呤、阿糖胞苷、环胞苷。绒膜癌或恶性葡萄胎伴颅内转移时可用国产的溶癌呤 (每日或隔日100～200mg)。甲氨喋呤一般每次用10～15mg，阿糖胞苷25～50mg，环胞苷50～100mg，均可每日或隔日一次，共用3～5次为一疗程;预防用时则可每6～8周注射一次。药物宜用脑脊液稀释，注入液量不能超过所抽出的脑脊液量，注射时加用地塞米松2.5～5mg常可提高疗效并减轻毒性反应。有时注射后可引起头痛、恶心、呕吐，甚至发热、神志异常、抽搐或瘫痪等，还能引起骨髓抑制。