在几十种抗癌药物中有一些是从植物中提取的，多数能影响丝状分裂中纺锤丝的功能，使细胞停止分裂，达到抑制肿瘤生长的目的。由于作用较专一，故划为细胞周期特异性药物，对M期有较高的选择性。

秋水仙碱(colchicine) 系从百合科秋水仙属植物秋水仙球茎或种子中提取的生物碱。从云南省山慈姑及漳州产的中国水仙等植物中亦可提取。尚可分出秋水仙胺<colchamine，demecolchine，colcemide或omaine)，也有抗肿瘤的活性。将秋水仙碱的14位上的甲氧基用氨基取代，即获得秋水仙酰胺(或称秋酰胺)。三者都为淡黄色结晶性粉末，前二者可溶于水，后者溶于乙醇。药理作用均相似，能选择性地与纺锤丝微管蛋白结合，影响其聚合，使纺锤丝发生障碍，不能行使收缩功能，致使染色体在细胞分裂时不能向两极移动，从而中止细胞核分裂，瘤细胞死亡。由于它们对M期的作用最显著，对其他期影响较少，属细胞周期性特异药物。动物实验中对多种肿瘤有效，主要从胆汁和肠道中排出体外，尿中排泄很少。临床上用秋水仙碱1～2mg溶于葡萄糖液中注射，对粒细胞性白血病、何杰金病有一定疗效，但毒性较大，使应用受到限制。秋水仙胺多用0.1～0.5%的油膏治疗皮肤癌，获得较好效果。国内将此药进行改变，制成复方秋水仙碱及秋水仙酰胺，每安瓿含秋水仙碱1mg、肌苷酸钠150mg、蕈糖50mg、葡萄糖醛酸钠100mg、甘露醇100mg、维生素B₆ 50mg，用以治疗乳腺癌有一定疗效。秋水仙酰胺的作用与之相似，临床用的针剂为50%丙二醇溶液，每毫升含10mg，作静脉注射; 片剂为2.5mg/片，口服每次5mg，一日3～4次。此类药物的副作用主要为胃肠道反应及骨髓抑制，白细胞和血小板减少，停药后可恢复。静脉注射时局部刺激性较大，易引起静脉炎，溢出血管外可产生组织坏死。

长春碱(vinblastine，vincaleukoblastine，velban，VLB) 是从夹竹桃科植物长春花中取得的一种生物碱，为白色针状结晶，能溶于水和乙醇，熔点为284～285℃。临床多使用其硫酸盐。其药理作用主要是干扰纺锤丝形成和膜结构中的微管结构，使有丝分裂停顿在中期。由于它的选择性高，划在细胞周期特异性药物项内。临床上主要用以治疗何杰金病、淋巴细胞肉瘤、网织细胞肉瘤、肺癌、乳腺癌、肾胚细胞瘤、成神经细胞瘤等。每支药物含10毫克，作静脉注射或静脉滴入，每次剂量为0.2mg/kg，(或5～15mg/m²);成人一般用10～15mg，每1～2周1次，一疗程用60～80mg。也可注入胸腹腔中，每次用10～30mg。副反应为骨髓抑制使白细胞下降，恶心，食欲不振，局部静脉炎，偶有指端发麻，精神忧郁，腹泻或便秘等症状。长春新碱(vincristine sulfate，leurocristine，oncovin，VCR) 是长春花中另一生物活性较高的生物碱，其含量更少，也可从长春碱氧化后获得。其硫酸盐为微黄至白色结晶，易溶于水及乙醇。药理作用与长春碱相似，亦影响纺锤丝，抑制丝状分裂，对M期的作用显著，大剂量亦抑制S期细胞。对动物肿瘤的作用较长春碱为强。静脉注射后在肝和肿瘤中的浓度较高，在神经细胞中较为浓集，主要从粪便中排出。临床上用此药与其他抗癌药广泛结合进行联合化疗。主要适用于急性白血病，对急性淋巴细胞性白血病的效果显著，对何杰金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤及乳腺癌也有较好疗效; 亦用于治疗绒膜癌、成神经细胞瘤、肾胚细胞瘤等。成人每次用1～2mg溶于5%葡萄糖液或生理盐水中作静脉注射，每周1次，一疗程总量为10～20mg。其副作用与长春碱类似，能抑制骨髓造血功能，但对神经系统的毒性更明显，可产生四肢麻木、感觉异常、腹痛、肠麻痹等。总量超过25mg以上时，更应注意。局部刺激性强，静脉注射时应注意勿使漏出血管外。

从长春花中新近又分出甲酰长春碱 (formylleurosi-ne)，毒性比长春碱和长春新碱低数倍，对神经系统的副反应轻，对急性白血病及淋巴瘤等也有效。将长春碱用化学合成法改变成酰胺长春碱 (vindesine desacetylvinblastine amide)，已在临床试用，对急性白血病等有效，对长春新碱耐药的病例也有疗效，副作用也类似。

喜树碱(camptothecine，CPT) 是从琪桐科植物喜树的根、皮或种子提取的生物碱。此树又名南京梧桐、旱莲木或千张树。 为淡黄色结晶，不溶于水，略溶于二甲基亚砜。通常用其钠盐注射，为水针剂，遇光易变质，需避光保存。其抗癌药理主要是能抑制DNA的合成，影响DNA聚合酶，也能与DNA直接结合使其破坏;对S期的作用最强，对G₁和G₂期、G₂/M过渡也有作用，属周期特异性药物。每天给药的长疗程注射，对肿瘤相伴免疫性有一定抑制作用。用大剂量冲击治疗，免疫抑制最少，免疫抑制作用在停药后可恢复。此药在肝、肾、胃肠道的浓度较高，瘤细胞中含量亦多，主要从尿中以原形排出。临床上治疗癌瘤，有一些疗效。成人每次静脉注射剂量从10～30mg不等，以生理盐水稀释，每周2次或隔日使用;可作动脉内或胸腹腔内注射，也可用以灌注膀胱及瘤内注射。其毒性主要表现为尿路刺激症状，其他尚有白细胞、血小板下降，食欲减低、恶心、呕吐等反应。多饮水，服碳酸氢钠或甘草酸制剂可减轻毒性反应。

10-羟基喜树碱(10-hydroxy-camptothecin) 是从喜树中提取的另一种具有较强活性的生物碱，亦可人工合成。其化学结构仅在第10位碳原子上改为羟基，其他与喜树碱相同，钠盐溶于水，可制成针剂。药理作用与喜树碱相似，对动物肿瘤的抗瘤谱更广，且作用强; 体内分布以肝和瘤中的含量较高，大部分经胆汁及肠道排出，尿中排出量较少。对泌尿系统的副反应比喜树碱明显减少，但亦有白细胞下降、消化道副作用等。成人每日注射4～6mg，每日或隔日1次，10～14针为一疗程。

三尖杉酯碱(har^ringtonine)和高三尖杉酯碱(homoha-rringtonine) 是从三尖杉科的三尖杉属植物中分离出的生物碱。此属植物多数生长于中国，国内外从中提出的生物碱有十多种，目前以三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的作用较为突出。两种都是黄白色结晶，可溶于酸性水中。在化学结构上后者仅比前者多一个CH₂。此二种碱比三尖杉碱多一酯基侧链，此侧链与抗癌活性的关系密切。动物实验中二种酯碱对多种大鼠和小白鼠肿瘤均有疗效，能使核酸含量下降，抑制蛋白质合成的起始阶段，属周期非特异性药物，对S期细胞作用更明显。临床上治疗急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病和恶性淋巴瘤有效。成人静脉注射每日1～4mg (0.1～0.15mg/kg)。副反应主要为恶心、呕吐、头晕、乏力，部分病人有心动过速、心肌损害等，对骨髓的抑制作用在停药后可以恢复。

表鬼臼毒噻吩糖甙(teniposide，Vm26) 是鬼臼毒素半合成的衍生物。鬼臼毒素原称足叶草酯，是从小蘖科鬼臼属植物中分出的有抗癌活性的木聚糖(lignan)。由于毒性太大，经化学作用改变成Vm26。此药毒性较小，能抑制L1210白血病等动物肿瘤，使瘤细胞有丝分裂停止，抑制细胞增殖，并能抑制DNA的合成。临床上用以治疗网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、脑瘤、成神经细胞瘤、膀胱癌、乳腺癌等。静脉注射量为1～3mg/kg，每周2次，14～20次为一疗程。其副反应为骨髓抑制，使白细胞和血小板下降，并引起恶心、呕吐、脱发等现象。

与此类似的另一衍生物是Vp-16-213、鬼臼乙叉甙(etoposide，Vp-16 EPEG)，其作用与Vm26相似，临床已试用于治疗支气管肺癌、卵巢癌、白血病等。